研究人员开发出癌细胞“特工”能精确激活并跟踪癌症治疗

作者:admin 来源:未知 点击数: 发布时间:2019年06月16日

  ER是一个监视卵白质折叠和拆卸的细胞布局,它激活应激反映机制,以应对错误折叠的卵白质的堆集或其他应激前提,包罗低氧。

  近日,威斯塔研究所(Wistar Institute)和南佛罗里达大学(University of South Florida)的研究人员曾经开辟出一种新的化合物,能够特地针对内质网(ER)应激反映。内质网应激反映在癌症中经常处于亢奋形态,能推进癌细胞在应激形态下的存活。这种新化合物具有奇特的化学性质,能够被切确激活,而且因为能够发射荧光,因而能够在体内跟踪其活性。这项研究颁发在《Journal of Medicinal Chemistry》上。

  某些癌症依赖ER应激反映的庇护感化来维持其在充满压力的情况前提下的发展, 威斯塔研究所免疫学、微情况和转移项目组组长Chih-Chi Andrew Hu博士说道。我们和其他研究小组证明,从基因和药物上靶向ER是医治各类肿瘤的一种很是无效的方式。

  Hu尝试室不断在积极推进一项化合物开辟的研究项目,以阻断ER应激反映的主要功能,出格是抑止IRE1卵白,该卵白感知ER应激并通过激活一系列细胞事务作出反映。这些化合物除了诱导肿瘤细胞凋亡外,还在小鼠模子体内激活抗肿瘤T细胞功能,抑止肿瘤相关免疫抑止细胞,导致肿瘤缩小。

  Hu说:这类抑止剂曾经显示出医治几种癌症的前景,包罗慢性淋巴细胞白血病和伯基特淋巴瘤。因而,我们很是有乐趣将它们推广降临床。

  在这项研究中,Hu和他的合作者通过一系列的化学润色,缔造了一种叫做PC-D-F07的分子,这种分子在药理上是不活跃的,需要打开紫外线映照,并转化为活性的D-F07,这是一种很是无效的IRE-1功能抑止剂。

  新的前药策略提高了IRE-1抑止剂的疗效,并答应通过紫外线映照在切确的时间和位置对其活性进行精细节制。主要的是,一旦激活,D-F07就会发出荧光,这种荧光能够在细胞中和在体内进行跟踪,从而供给及时的医治监控。刺激介导的药物活性释放新策略为ER应激反映靶向抗癌医治和开辟其他无效抑止剂供给了一个有前景的平台。

  编纂:金婉霞义务编纂:许琦敏

  来历:生物谷

(编辑:admin)
http://tocotrim.com/xb/640/